概述
ChemPartner的体外生物学团队开发了一系列针对蛋白质泛素-蛋白酶体系统的检测方法，包括去泛素化酶活性、E1激活酶活性、E2结合酶活性以及E3连接酶活性检测，这些检测方法可用于鉴定该系统中的抑制剂或激活剂。
泛素系统检测平台
与此同时，对泛素-蛋白酶体的研究还催生了一种新的药物发现方法——PROTAC（蛋白水解靶向嵌合体），该方法利用泛素-蛋白酶体系统直接降解目标蛋白（POI）。PROTAC将目标蛋白招募至E3连接酶，进而触发蛋白酶体介导的降解。 由于PROTAC具有“事件驱动”的特性，它不同于通过长期、高亲和力结合来抑制靶蛋白功能活性的传统药物，因此成为针对“不可成药靶点”药物研发的一项新兴技术。ChemPartner已开发出一系列相应的检测方法，可在生化水平上检测POI的泛素化程度，从而评估PROTAC的活性。
PROTAC 检测平台
